Бета лактамные антибиотики список | | Лечение простуды

Бета лактамные антибиотики получили свое название по причине наличия в их структуре бета лактамного кольца. Противовоспалительное действие плесени было известно еще в древние времена, когда, например, в странах Востока заплесневелые продукты использовались для лечения ран и различных воспалений.

Бета лактамные антибиотики берут свое начало из самой чопорной страны — Англии, где аптекарь, служивший при дворе королей, использовал плесень в качестве лечения различных воспалительных процессов на коже. Трудно представить, но раньше человек мог умереть от самой простой царапины или пореза, так как не было панацеи от простейших веществ. Первооткрывателем пенициллина как антибиотика является шотландский врач А. Флеминг, работавший бактериологом в одной из больниц Лондона. Механизм действия пенициллина был настолько мощным, что он мог убивать опасную бактерию — стафилококк, которая раньше являлась причиной гибели многих людей.

Долгое время пенициллин применялся в диагностических целях, пока его не начали использовать в качестве антибактериального препарата.

Бета лактамные антибиотики обладают бактерицидным действием, разрушая патогенные организмы на клеточном уровне. Среди таковых выделяют пенициллиновую группу, цефалоспорины, карбапенем и монобактам. У всех препаратов, относящихся к бета лактамам, отмечают схожую химическую структуру, одинаковое разрушающее воздействие на бактерию и индивидуальную непереносимость компонентов у некоторых людей.

Антибиотики бета лактамной группы получили широкую популярность благодаря минимальному негативному воздействию на микрофлору организма, при этом обширно воздействуя на ряд патогенов, которые становятся частой причиной развития бактериальной инфекции.

Пенициллин как антибиотик является первым в ряду бета лактамов. Со временем ряд пенициллиновых препаратов намного расширился, и сейчас насчитывают более 10 подобных препаратов. Пенициллин производится в природе разными видами плесневого гриба — пенициллиума. Все препараты пенициллинового ряда абсолютно не эффективны в качестве лечения вирусных инфекций, палочки Коха, грибковых инфекций и многих грамотрицательных микробов.

Классификация данной группы:

1. Природный пенициллин. К нему относятся бензилпенициллины (Прокаин и Бензатин), Феноксиметилпенициллин, Бензатин феноксиметилпенициллин.
2. Полусинтетический пенициллин. Оксациллин (антистафилококковый препарат), Ампициллин и Амоксициллин (группа антибиотиков широко спектра действия), антисинегойные препараты (Карбенициллин, Азлоциллин и др.), ингибиторозащищенные (Амоксициллин клавуланат, Ампициллин сульбактам и т. п.).

Все препараты этой группы объединяют схожие свойства. Так, все лактамы обладают низкой токсичностью, высоким бактерицидным действием, обширным диапазоном дозировок, благодаря чему их можно применять для лечения различных заболеваний у маленьких детей и у пожилых людей. Выводятся антибиотики преимущественно через мочевыводящую систему, в частности, через почки.

Бензилпенициллин начинает ряд природных антибиотиков, которые и сейчас используют в качестве лечения многих заболеваний. Он обладает целым рядом преимуществ — подходит для терапии менингококковых инфекций, стрептококковых, имеет невысокую токсичность и при этом доступен, благодаря своей низкой стоимости. Среди недостатков можно выделить приобретенную невосприимчивость или устойчивость к стафилококкам, пневмококкам, бактероидам и гонококкам.

Проявляется она после длительного приема антибактериальных препаратов или в результате не пройденного до конца курса терапии, в результате чего организмы вырабатывают иммунитет к пенициллину и в дальнейшем вещество уже не сможет негативно повлиять на бактерию.

Ряды организмов, на которые воздействует пенициллин, пополняют: листерии, бледная трепонема, боррелии, дифтерийные возбудители, клостридии и т. д.

Пенициллин необходимо вводить только внутримышечно, так как при попадании в желудочно-кишечный тракт он попросту разрушается. При всасывании в кровь действие свое начинает спустя 40 мин.

Благодаря лактамам можно избавиться от многих инфекций, соблюдая правильную дозировку. В противном случае могут наблюдаться побочные действия в виде аллергических реакций (сыпь, лихорадка, анафилактический шок и т. п.). Чтобы снизить вероятность нежелательных эффектов, проводится проба на выявление чувствительности к лекарству, тщательно изучается история больного, также проводится наблюдение за пациентом после введения препарата. В отдельных случаях могут возникнуть судороги и нарушение баланса электролитов.

Антибиотики пенициллинового ряда нельзя принимать вместе с сульфаниламидами.

Показания к применению Бензилпенициллина:

• пневмококковая пневмония;
• скарлатина;
• менингит у взрослых и детей 3-х летнего возраста и старше;
• боррелиоз (инфекционное заболевание, вызванное укусом клеща);
• лептоспироз;
• сифилис;
• столбняк;
• бактериальный стенокардит и т. д.

Препарат Мегациллин относится тоже к природным антибиотикам бета лактамам. Имеет схожесть с пенициллином, но возможен прием в желудочно-кишечный тракт. Может вызывать диарею, поэтому вместе с ним необходимо принимать полезные бактерии (лакто и бифидобактерии).

Подходит в качестве лечения тонзиллита, фарингита. Препарат принимается и для терапии кожных покровов.

В качестве профилактики Мегациллин применяется, если есть риск возникновения пневмококковой инфекции и ревматической лихорадки.

Бензилпенициллин прокаин вводится только внутримышечно, один раз в сутки, так как действие препарата при поступлении в организм сохраняется на протяжении 24 ч. Лекарство используется при легкой форме пневмококковой пневмонии, тонзиллите, фарингите.

Помимо негативного воздействия на бактерии, оказывает на организм обезболивающее действие. Нельзя применять препарат, если есть индивидуальная непереносимость новокаина. Бензилпенициллин прокаин применяется в качестве профилактики сибирской язвы.

Цефалоспориновый ряд антибиотиков бета лактамной группы производятся от грибов цефалоспоринов. Благодаря своей низкой токсичности, они относятся к наиболее часто используемым средствам, среди всех антимикробных препаратов. Цефалоспорины схожи с пенициллинами по воздействию на бактерии и аллергическими реакциями, которые прослеживаются у некоторых больных.

По классификации цефалоспорины подразделяются на 4 поколения:

• препараты 1 поколения: Цефазолин, Цефадроксил;
• препараты 2 поколения: Цефуроксим, Цефаклор;
• препараты 3 поколения: Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтибутен;
• препарат 4 поколения: Цефепим.

Среди препаратов 1-го поколения выделяют Цефазолин для внутримышечного введения и Цефадроксил и Цефалексин для перорального применения. Инъекционный вариант оказывает более сильное воздействие на микроорганизмы в отличие от пероральных средств.

У антибиотиков 1-го поколения цефалоспоринов ограниченный спектр действия касательно грамотрицательных бактерий, листерий, энтерококков. Их применяют в качестве лечения легких форм стрептококковой или стафилококковой инфекции.т

Цефалоспорины 2-го поколения в целом схожи с антибиотиками 1-го, за одним отличием — они более активно воздействуют на грамотрицательные бактерии.

Препарат Цефтриаксон применяется для лечения многих инфекционных заболеваний, относится к 3 группе цефалоспоринов. Вводится преимущественно внутримышечно, начинает действовать спустя 25-50 мин после попадания в кровь.

Схожими свойствами обладает препарат Цефотоксим. И тот и другой антибиотик оказывает разрушающее воздействие на клетки бактерий стрептококков и пневмококков.

Цефалоспорины 4-го поколения относятся к самым сильным антибиотикам по воздействию на бактерии и микроорганизмы. Вещество этой группы быстрее проникает через мембрану и применяется в качестве лечения многих заболеваний (сепсис, инфекции суставов, инфекции НДП, интраабдоминальные инфекции и т. д.).

Карбапенемы относятся к бета лактамным антибиотикам, которые применяются для лечения тяжелых форм различных болезней. Классификация действия: грамположительные микроорганизмы, грамотрицательные, анаэробные. Карбапенемы применяются для лечения заболеваний, вызванными такими бактериями, как:

• кишечная палочка;
• энтеробактер;
• цитробактер;
• морганеллы;
• стрептококки;
• менингококки;
• гонококки.

Устойчивость бактерий после длительного приема карбапенем практически не наблюдается, что является их отличительной чертой на фоне других антибиотиков. Побочные эффекты у них схожи с препаратами пенициллинового ряда (отек Квинке, сыпь, удушье). В некоторых случаях вызывает образование тромбов в венозных сосудах.

Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ, головокружение, потеря сознания, дрожание рук. Для устранения негативных симптомов, возникших на фоне приема антибиотика, достаточно иногда просто снизить дозировку препарата.

Препараты данной группы нельзя применять в лактационный период, новорожденным, людям зрелого возраста. Во время беременности антибиотики назначаются в том случае, если есть угроза жизни и здоровью беременной женщины или малыша в утробе.

Карбапенемы нельзя сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами и монобактами.

Среди монобактамной группы применяется только один антибиотик в медицинской практике, который называется Азтреонам. Используется для лечения многих инфекционных болезней, сепсиса. Вводится только внутримышечно, разрушающе воздействует на стенки клетки бактерий.

Препарат нельзя применять при индивидуальной непереносимости бета лактамных антибиотиков, во избежание развития аллергических реакций.

Антибиотики могут оказывать как положительное действие на организм, так и отрицательное, поэтому во избежание негативных последствий такие препараты назначаются только врачом после тщательного изучения анамнеза.

Бета лактамные антибиотики (БЛА) составляют основу современной терапии инфекционных заболеваний. Они характеризуются высокой клинической активностью, относительно низкой токсичностью, широким спектром действия.

Основой структуры всех представителей этой группы является бета-лактамное кольцо. Им же определяются антимикробные свойства, состоящие в блокировке синтеза мембраны бактериальной клетки.

Общность химического строения бета-лактамов определяет и возможность перекрестной аллергии на препараты из этой группы.

Антимикробное действие и проявление резистентности

Как бета лактамные антибиотики инактивируют бактерии? Каков механизм их действия? Микробная клетка содержит ферменты транспептидазу и карбоксипептидазу, с помощью которых осуществляет соединение цепей пептидогликана – основного вещества мембраны. Эти ферменты имеют другое название – пенициллинсвязывающие белки (ПСБ) из-за свойства легко образовывать комплексы с пенициллином и другими препаратами бета лактамного ряда.

Комплекс БЛА + ПСБ блокирует целостность структуры пептидогликана, мембрана разрушается, бактерия неизбежно погибает.

Активность БЛА в отношении микробов зависит от аффинных свойств, то есть сродства к ПСБ. Чем выше это сродство и скорость образования комплекса, тем меньшая концентрации антибиотика требуется для подавления инфекции и наоборот.

Появление пенициллина в 40-х годах произвело революцию в лечении инфекционных заболеваний и воспалений, вызываемых различными микроорганизмами, и позволило спасти много жизней, в том числе в условиях военных действий. Некоторое время считалось, что найдена панацея.

Однако уже в последующие десять лет эффективность пенициллина в отношении целых групп микробов снизилась наполовину.

В наши дни устойчивость против этого антибиотика выросла до 60-70 %. В различных регионах эти цифры могут значительно отличаться.

Печень – это основной орган человеческого организма, принимающий самое активное участие в преобразовании лекарственных препаратов, принимаемых человеком. Именно поэтому так важно защищать свою печень от негативного воздействия после или во время вынужденного приема антибиотиков с помощью…

Бичом стационарных отделений стали штаммы стрептококков, стафилококков и других микробов, вызывающие тяжелые формы внутрибольничной инфекции. Даже в одном городе они могут быть различны и по-разному поддаваться антибиотикотерапии.

С чем связана устойчивость к воздействию бета лактамных антибиотиков? Оказалось, что в ответ на их применение микробы оказались способны продуцировать ферменты бета-лактамазы, гидролизующие БЛА.

Создание полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов позволило на некоторое время решить эту проблему, так как они не подвергаются ферментному гидролизу. Решение находят в создании защищенных препаратов. Введение ингибиторов бета-лактамаз позволяет инактивировать эти ферменты, и антибиотик беспрепятственно связывается с ПСБ микробной клетки.

Но возникновение новых мутаций штаммов микробов приводит к появлению новых видов бета-лактамаз, разрушающих активный центр антибиотиков. Основным источником возникновения резистентности микробов является неправильное применение антибиотиков, а именно:

• самолечение;
• прекращение использования до полного излечения при улучшении самочувствия;
• применение при вирусных инфекциях;
• недостаточная концентрация из-за недостаточной дозы или пропуска времени приема.

При этих условиях возбудители вырабатывают устойчивость, и последующее инфицирование сделает их невосприимчивыми к действию антибиотиков.

Можно констатировать, что в ряде случаев усилия создателей новых антибиотиков направлены на опережение, но чаще приходится искать и способы преодоления уже свершившихся изменений устойчивости микроорганизмов.

Простота устройства бактерий делает их способность эволюционировать практически безграничной. Новые антибиотики на некоторое время становятся преградами для выживания бактерий. Но те, что не погибают, вырабатывают другие способы защиты.

Отзыв нашей читательницы — Марии Остаповой

Недавно я прочитала статью, в которой говорилось, что начинать лечить любую болезнь нужно с очищения печени. И рассказывалось о средстве  «Leviron Duo» для защиты и очистки печени. При помощи данного препарата можно не только защитить свою печень от негативного воздействия приема антибиотиков, но и восстановить ее.

Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала упаковку. Начала принимать и заметила, что появились силы, я стала более энергичной, исчезла горечь во рту, ушли неприятные ощущения в животе, улучшился цвет лица. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью.

Читать статью —> Классификация БЛА

К бета-лактамным антибиотикам относятся как природные, так и синтетические препараты. Кроме того, созданы комбинированные формы, в которых действующее вещество дополнительно защищено от ферментов, вырабатываемых микроорганизмами и блокирующих действие антибиотика.

Список начинает открытый в 40-е годы прошлого столетия пенициллин, который тоже принадлежит к бета-лактамам:

• Пенициллины природные и полусинтетические.

  • бензилпенициллин остается доступным средством лечения менингококковых и стрептококковых инфекций;
  • оксациллин – основной антистафилкокковый препарат. Кроме того, определяемая in vitro невосприимчивость микроорганизма к оксациллину служит показателем неэффективности всей группы бета лактамов против данного возбудителя. В этом случае подбирают антибиотики других видов;
  • ампициллин применяют парентерально, амоксициллин – перорально против широкого спектра агентов, вызывающих нетяжелые внебольничные инфекции лор-органов, дыхательной, пищеварительной, мочеполовой системы, мягких тканей;
  • антисинегнойной активностью обладают карбенициллин, азлоциллин.

  Препараты пенициллинового ряда эффективны против листерий, возбудителей дифтерии, бледной трепонемы, клостридий, а также боррелий, передающихся через укусы иксодовых клещей. Преимущество пенициллинов состоит еще и в возможности варьировать дозировки, поэтому препараты можно назначать не только взрослым и пожилым пациентам, но и новорожденным.

• Цефалоспорины. Их механизм действия подобен пенициллинам, зарекомендовавшим себя в терапии пневмоний, сальмонеллеза, тонзиллита, фарингита, менингита, скарлатины, лептоспироза, бактериального эндокардита, инфекционных поражений мягких тканей и кожи. При тех же показаниях они действуют более эффективно, особенно цефалоспорины III и IV поколения.
• Комбинированные препараты. Это защищенная форма антибиотиков, применяемая для противодействия некоторым резистентным формам микроорганизмов.
• Карбапенемы. Антибиотики этой группы применяют в борьбе с более тяжелыми и плохо поддающимися терапии инфекциями, в том числе, вызванными внутрибольничным штаммами кишечной палочки, морганелл, стрептококков, менингококков, гонококков. Высока их эффективность при сепсисе. Карбапенемы имеют больше ограничений по применению, их нельзя сочетать с другими бета-лактамными антибиотиками. Не назначают новорожденным, пожилым пациентам, женщинам во время лактации.
• Монобактамы. В этой группе представлен антибиотик для внутримышечного введения азтреонам, имеющий сходные с карбапенемами свойства и спектр действия в особо тяжелых случаях, с том числе, в реанимационной практике.

Таблица современых бета-лактамных антбиотиков

Особенности применения и противопоказания

Область применения БЛА в лечении инфекций по-прежнему высока. В отношении одного и того же вида патогенных микроорганизмов могут быть клинически активны несколько видов антибиотиков.

Для выбора оптимального способа лечения руководствуются таким подходом:

1. Если возбудитель известен, подбирают антибиотик с наиболее узким спектром действия, направленным на конкретный вид микроорганизмов.
2. Если приходится назначать антибиотик эмпирически, выбирают препарат с максимально широким спектром действия против всех вероятных патогенов.

Сложность выбора подходящего препарата заключается не только в избирательности действия на того или иного возбудителя, но и учете возможной резистентности, а также побочных эффектов.

Отсюда следует самое важное правило: лечение антибиотиками назначает только врач, пациент должен полностью собюдать предписанную дозировку, интервалы между приемом и длительность курса.

Бета лактамные антибиотики предназначены, в основном, для парентерального введения. Так удается достичь максимальной концентрации, достаточной для подавления возбудителя. Механизм выведения БЛА осуществляется через почки.

Если у пациента имелась аллергическая реакция на один из антибиотиков бета-лактамового ряда, следует ожидать ее в ответ и на другие. Аллергические проявления бывают незначительными, в виде сыпи, зуда, а также серьезными, вплоть до отека Квинке, и могут потребовать противошоковых мероприятий.

Другие побочные действия — подавление нормальной микрофлоры кишечника, возникновение диспепсических расстройств в виде тошноты, рвоты, жидкого стула. При возникновении реакции со стороны нервной системы возможен тремор рук, головокружение, судороги. Все это подтверждает необходимость врачебного контроля за назначением и приемом препаратов данной группы.

ВАША СЕМЬЯ НЕ МОЖЕТ ОСВОБОДИТЬСЯ ОТ ПОСТОЯННЫХ БОЛЕЗНЕЙ?

Вы и ваши родные очень часто болеете и лечитесь одними антибиотиками? Перепробовано множество различных лекарственных средств, потрачено кучу денег, сил и времени, а результат нулевой? Скорее всего, вы лечите следствие, а не причину.

Слабый и пониженный иммунитет делает наш организм БЕЗЗАЩИТЫМ. Он не может противостоять не только инфекциям, но и паталогическим процессам, вызывающим ОПУХОЛИ И РАК!

Нужно срочно принимать меры! Именно поэтому мы решили опубликовать эксклюзивное интервью с Александром Мясниковым, в котором он делится копеечным методом укрепления иммунитета.

Якутина Светлана

Эксперт проекта OAntibiotikah.ru